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【尼为孚】马来酸曲美布汀分散片(0.1g*20s|9999盒/件)-浙江昂利康制药股份有限公司

满1元起卖 满200.00元可付款
数量
库存509盒
有效期2021-02-28
药品说明书
【药品名称】 马来酸曲美布汀分散片
【英文或拉丁名】 Trimebutine Maleate Dispersible Tablets
【汉语拼音】 Malaisuan Qumeibuting Fensanpian
【商品名】 尼为孚
【主要成分】 马来酸曲美布汀
【化学名】 (±)-2-二甲氨基-2-苯基丁基-3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯马来酸盐
【结构式及分子式、分子量】 结构式: 分子式:C22H29NO5·C4H4O4 分子量:503.55
【性状】 本品为白色片。
【药理毒理】 1.对消化道运动的影响 (1)胃运动调节作用 离体试验结果提示,本品在浓度为10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规律化。 人静脉注射给予本品1mg/kg后,发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动,也可增进运动机能低下肌群的运动。 (2)对消化系统推进性运动的影响 成人空肠内给予本品4~6mg/kg,可诱发消化道生理性推进运动。 (3)对胃排空功能的影响 慢性胃炎患者口服本品200mg,可使胃排空功能的减弱得到改善,也可使胃排空功能亢进得到抑制。 (4)肠运动调节作用 离体试验结果提示,在浓度为10-5g/ml时,对张力低下(低负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有增加张力的作用;对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌,有降低张力,减小振幅的作用。 人静脉注射本品50mg,可抑制新斯的明引起的运动亢进,使回肠、上行结肠、S状结肠运动恢复至负荷前水平。 (5)食管下端括约压(LESP)的调节作用 麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg,能降低四肽促胃泌素引起的内压上升,也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。 (6)对消化道平滑肌的作用 离体试验结果提示,在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在时,本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后,本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。 2.镇吐作用 本品对阿朴吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg,可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。 毒理研究: 重复给药毒性:大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续6个月),出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀(剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续6个月),出现肌酐和尿素氮上升,尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药后1~2个月消失或趋于消失。
【药代动力学】 动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内,单剂量给药后(2mg/kg),达峰时间为1小时,消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝脏中产生,由尿、粪便排出。 20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期约为9.23-2.31小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.9-0.4小时和40.93-20.30ng/ml。
【适应症】 1.胃肠道功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。 2.肠易激综合症。
【用法与用量】 成人口服,每次1~2片(0.1~0.2g),每日3次。根据年龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。
【不良反应】 本品毒性较低,不良反应少而轻微。偶见: 胃肠道:腹泻、肠鸣、便秘、呕吐。 中枢神经系统:困倦、眩晕、头痛、疲劳。 皮肤:皮疹、冷热感觉。 肝功能改变:转氨酶升高。 其他:口渴、口内麻木和心动过速。
【禁忌症】 对本品过敏者禁用。
【注意事项】 出现皮疹者应作适当处理。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 目前尚无马来酸曲美布汀对孕妇、哺乳期妇女安全性的资料,如需使用,应慎重。
【儿童用药】 目前尚无马来酸曲美布汀对儿童安全性的资料。如需使用,应慎重。
【老年患者用药】 老年患者减量服用。
【药物相互作用】 1.本品与普鲁卡因合用,可对窦房结传导产生相加性的抗迷走作用。两者合用时,应监测心率和心电图。2、本品与西沙必利合用,可发生药理拮抗作用,减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。
【规格】 0.1g/片
【贮藏】 密闭保存于干燥处。
【包装】 铝塑包装,每板12片,每盒1板或2板。
【有效期】 暂定12个月。

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